新型受体 (LRP1) 可有效穿越 BLB

       内耳疾病是一组导致全球超过 15 亿人听力丧失的疾病。然而，内耳毛细血管表面存在血迷路屏障（BLB），由于渗透性低，极大地阻碍了全身药物预防和干预的有效性，限制了大多数药物化合物从血流进入内耳组织。

       2022年6月10日，中国人民解放军总医院/国家耳鼻咽喉疾病临床医学研究中心杨仕明，北京大学林坚及北京药理毒理研究所钟武共同通讯与徐州医科大学科研团队协作在Signal Transduction and Targeted Therapy（IF=18）在线发表题为“LDL receptor-related protein 1 (LRP1), a novel target for opening the blood-labyrinth barrier (BLB)”的研究论文，该研究报告了一种在 BLB 上表达的新型受体低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 (LRP1) 的发现，它可以作为穿梭治疗药物跨越这一屏障的潜在靶标。

        作为概念验证，该研究开发了一种 LRP1 结合肽 IETP2，并将一系列模型小分子化合物与其共价结合，包括潜在的药物和显像剂。所有化合物均成功递送至内耳和内耳淋巴液，表明靶向受体 LRP1 是增强 BLB 通透性的有希望的策略。受体 LRP1 的发现将阐明制定跨越 BLB 和改善内耳疾病全身药物输送的策略。